シクロスポリンとスタチン系の併用





こんばんは。

鬼に金棒 徹子に部屋

むむです。





最近あまり薬学的な薬ネタを書いてない気がするので、
たまには真面目に書いてみたいと思います(ぉぃ



今日は免疫抑制剤のネオーラル(シクロスポリン)と、
脂質異常症治療薬のスタチン系との飲み合わせについて。


添付文書上ではネオーラルと併用禁忌なスタチン系は、
リバロとクレストールの2種類だけ書かれてます。

併用によって、
リバロは、Cmax6.6倍、AUC4.6倍に、
クレストールはCmax10.6倍、AUC7.1倍になるとなってます。



機序としては、リバロの肝臓への取り込みをネオーラルが阻害しているということになってますね。
(有機アニオントランスポーターOATP1B1)が関与。



ほんなら、リバロとクレストール以外のスタチンはどないやねん、ということですが、



スタチン   AUC増加率
 メバロチン  5-12倍
 リポバス   3-8倍
 ローコール   3倍
 リピトール   6-9倍
 リバロ      5倍
 クレストール  7倍

【Bull. Natl. Inst. Health Sci., 123, 37-40 (2005)】





という具合のようです。


禁忌になっているリバロとクレストール以外にも、
ヤバそうなのがいっぱいありますね。



どうしてもスタチン系を併用したい、という状況なら

これによるとローコールが一番無難、って感じでしょうね。





なんでこんな話をしているかと言うと、

最近ちょうどこういうケースが有ったんですよね。



ネオーラルを服用中の患者さんで、新たにリバロが追加で処方せんに書かれてて、

併用禁忌やん、みたいな。



まあ、ネオーラルの副作用で脂質異常症を起こす可能性もあるので、

じゅうぶんあり得る併用なんですけど、

うっかりしてると医者も薬剤師も見逃してしまいそうな併用禁忌なので注意が必要ですね。






あと、色々調べてて気付いたんですが、



第99回の国家試験にも出てました。(笑)






問99-270

40歳男性。体重65kg。


病院で腎移植後、シクロスポリンを含む処方による治療を継続中である。
1年後の定期検診で脂質異常症と高血圧症を指摘された。

これらの症状を改善する次の薬物のうち
シクロスポリンと併用禁忌なのはどれか。1つ選べ。


1 アムロジピンベシル酸塩
2 イコサペント酸エチル
3 カルテオロール塩酸塩
4 コレスチラミン
5 ロスバスタチンカルシウム





薬学生にはちょっと難問かなとも思いますが、
併用禁忌は大事ですしねー。




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